Los terpenos afectan a la psicoactividad del cannabis. Muchos terpenos tienen efectos farmacológicos de algún tipo. En eso se basa la aromaterapia, que podría definirse como la medicina que aprovecha el poder curativo de los olores. Por lo general se piensa que la acción de los terpenos es suave, pero no siempre es así. La salvinoria A es el principal terpeno activo de la planta Salvia divinorum, y tiene potentísimas propiedades alucinógenas. La función de los terpenos en el cannabis no se comprende completamente todavía, aunque se sospecha que algunos pueden tener un papel catalizador en la formación de los cannabinoides y en otros procesos del metabolismo de la planta.

Los cannabinoides provocan sus efectos psicoactivos y medicinales  sobre el organismo cuando se unen a los receptores cannabinoides CB1 y CB2. Se sabe que algunos terpenos como el cariofileno son también capaces de activar los receptores cannabinoides CB2, otros como la tujona se liga débilmente al CB1. Es posible que al unirse a los mismos receptores que los cannabinoides alteren el efecto psicoactivo de estos. Otros terpenos pueden alterar la permeabilidad de la barrera hematoencefálica, facilitando o dificultando la penetración del THC y otros cannabinoides en el cerebro. Por otra parte, muchos terpenos provocan sus propios efectos sobre el organismo. Por ejemplo, el limoneno tiene un efecto antidepresivo, el cineol es analgésico y estimulante y el linalool actúa como sedante. La pulegona podría contrarrestar algunos de los efectos del THC sobre la memoria. Algunos terpenos afectan a la producción, movilidad o destrucción de la serotonina y la dopamina, dos neurotransmisores íntimamente relacionados con el estado de ánimo.