De masticar kat a medicarse con bupropión
¿Qué tienen en común una planta que crece en la península Arábiga, una droga de diseño y un antidepresivo? Los componentes activos de cada una de ellas pertenecen a la misma familia química: las catinonas.
Se trata de una familia de substancias derivadas de la anfetamina, y, químicamente, la única diferencia entre las dos es que en una parte de la molécula de la anfetamina hay un hidrógeno, y en la catinona este hidrógeno es sustituido por un oxígeno. Esto altera los efectos que producen las catinonas, pero una gran parte del carácter de la anfetamina se conserva. Se considera una catinona toda sustancia que tenga esta estructura base y uno o más sustituyentes en las posiciones marcadas con R en la imagen.
La planta del kat
El primer consumo humano de la catinona es el de la planta del kat, ya que esta lo produce de forma natural. Es una planta originaria del Cuerno de África. En esta zona, la acción de masticar la hoja se remonta milenios atrás, y está cimentada en las costumbres sociales de su gente. El consumo del kat produce efectos parecidos a los de la anfetamina, aunque más sutiles, y no es una práctica socialmente marginalizada. Estos efectos incluyen: euforia leve, hiperactividad, incremento en las ganas de hablar, pupilas dilatadas, mejora en la concentración, sociabilidad, subida de la autoestima, insomnio, reducción del apetito, vasoconstricción, etc. Tarda de unos 15 a 30 minutos en hacer efecto y dura unas 3 horas.
Según la región se usa de forma recreativa en fiestas, acompañado con té y tabaco. En otras regiones se toma en un contexto social parecido al del café, aunque su uso es más antiguo que este. En Yemen, por ejemplo, lo consumen principalmente hombres, masticándolo por las tardes o en situaciones de negocios para ayudarles a tomar una decisión. El 40% del suministro de agua de Yemen se destina al cultivo del kat. En este país, se estima que entre el 70% y el 80% de la gente de entre 16 y 50 años lo usa diariamente, y a nivel mundial lo consumen unos diez millones de personas. Su cultivo y consumo es legal en Etiopía, Somalia, Yibuti, Kenia, Sudáfrica, Uganda, Israel y Yemen. Está regulado con diferentes grados de prohibición en la mayoría de los otros países, en los que no existe una tradición social de su consumo.
3-MMC y su colocón
La 3-metilmetcatinona, o 3-MMC, es un derivado de la catinona. Comparando las estructuras, la 3-MMC tiene dos carbonos más: uno en la posición R2 y uno en la R7. Aunque puede parecer un cambio sutil, cualquier alteración estructural tiene la capacidad de variar los efectos de una sustancia de manera considerable. Por ejemplo, si añadimos un carbono al alcohol metílico obtenemos alcohol etílico, convirtiendo así un veneno en una bebida consumida por una gran parte de la población mundial.
La 3-metilmetcatinona es más potente por peso, considerándose hasta 75 miligramos una dosis modesta. Una dosis normal está entre 75 y 150 mg, y más de 150 es ya una dosis alta. Sin embargo, estas dosis no son representativas del típico consumo de la 3-MMC, ya que se suele tomar en dosis muy seguidas que se van acumulando. Esto se debe a que la euforia y efectos positivos solo duran unas 2 horas, y persiste una estimulación residual que puede durar hasta 7 horas, llevando a algunos usuarios a “perseguir el colocón”. Apareció por primera vez en el mercado gris en el 2012, dos años después de que se fiscalizara la 4-MMC, otra catinona que fue muy popular mientras era legal. Los efectos de la 3-MMC son: euforia, bruxismo (tensión en la mandíbula), alucinaciones auditivas y visuales, un incremento en energía, el estado anímico, las ganas de hablar y una disminución en el apetito y el sueño. Está fiscalizada en la República Checa, Alemania, Polonia, el Reino Unido y China. Apenas hace cuatro años que existe un consumo de la 3-MMC en humanos, y solo hay un estudio en cerdos que ha estudiado sus propiedades farmacológicas. No se ha investigado su potencial uso como medicina, aunque el bupropión, otro miembro de la familia de las catinonas, es, entre otras cosas, un antidepresivo.
Bupropión, el antidepresivo
Si en la posición R2 ponemos un átomo de cloro en vez de un carbono, y en la posición R7 ponemos 4 carbonos, en vez de 3-MMC obtenemos bupropión. El bupropión es un fármaco que fue patentado por primera vez en 1969 y se receta para tratar la depresión, el TDAH, el sobrepeso y para ayudar a dejar de fumar. Se toma en dosis de 150 a 522 miligramos por día según el individuo y la condición a tratar. Es un inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina, como la catinona y la 3-MMC, aunque es un estimulante mucho más leve que estos. Además, no produce los típicos efectos placenteros de los estimulantes. Adicionalmente, es un antagonista de los receptores nicotínicos, que quiere decir que “bloquea” los receptores a los que afecta la nicotina y se cree que por eso ayuda a dejar de fumar.
Su uso como antidepresivo es especialmente interesante por varias razones. Es la única catinona regulada y vendida como antidepresivo y es uno de los pocos que no causa efectos secundarios relacionados con el sexo. De hecho, a alguna gente le ayuda a aliviar la disfunción sexual, sea causada por otros antidepresivos o por condiciones como el deseo sexual hipoactivo.
Una gran parte del descubrimiento de nuevos fármacos se basa en explorar en análogos de los que ya se prescriben. Por ejemplo, el escitalopram es un antidepresivo derivado del citalopram, pero que es más efectivo que este para tratar la depresión. Con el bupropión se dificulta esta investigación, ya que algunos de sus análogos están fiscalizados y hay un proceso legal que seguir para obtener el permiso para trabajar con estas substancias. Es posible que alguno de estos compuestos prohibidos, bajo supervisión médica y con una administración controlada, pudiera ser un fármaco más efectivo que el bupropión para tratar ciertas enfermedades. Esto solo se podrá comprobar con rigurosos estudios científicos, y puede que por culpa del aspecto legal estas opciones nunca se lleguen a explorar.
Usos y abusos en la familia de las catinonas
Estructuralmente, hemos establecido que el bupropión es muy similar a la 3-MMC, pero no es una droga de abuso sino una medicina. En parte, esto se debe a diferencias obvias en efectos, pero uno podría argumentar que el hecho de que se distribuya en dosis concretas a ser consumidas por vía oral, con un control estricto de calidad y unas instrucciones claras de uso, hacen que la posibilidad de que se abuse del bupropión sea muy baja. Se considera una medicina con bajo contenido de abuso, y fuera de vías no convencionales de administración como inyección y excepto en casos especiales, como abuso en cárceles, no existen pruebas conclusivas de consumo recreativo.
Volviendo a nuestra pregunta original, el kat, el bupropión y la 3-MMC tienen en común una sustancia de la familia de las catinonas como ingrediente activo. No obstante, debido a un contexto social muy diferente, ligeras diferencias en estructura y notables diferencias en efectos, se les da un uso muy distinto y son percibidas por el público con diferentes grados de aceptación. Está claro que las substancias son diferentes, pero también lo es la manera en que se perciben en diversas sociedades y los fines con los que se consumen. Quizás con los estudios correctos se podría aprender más sobre su potencial. La prohibición indiscriminada de los derivados de las catinonas, sin proporcionar una vía legal y accesible para su investigación médica, puede representar un obstáculo para descubrir nuevos fármacos relacionados con esta familia química.
- https://es.wikipedia.org/wiki/Catha_edulis
- https://www.erowid.org/plants/khat/khat_info4.shtml
- https://en.wikipedia.org/wiki/3-Methylmethcathinone
- http://drugs.tripsit.me/3-mmc
- https://es.wikipedia.org/wiki/Bupropion
- http://reference.medscape.com/drug/wellbutrin-zyban-bupropion-342954
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15107719
- https://en.wikipedia.org/wiki/Hypoactive_sexual_desire_disorder
- https://es.wikipedia.org/wiki/Escitalopram
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